钩吻(Gelsemium elegans),因其剧毒而被称为“断肠草”。每年均因误食其茎叶(常与金银花混淆)或食用采自该植物的蜂蜜的中毒事件。
我国著名植物药物学家、中国科学院院士、中国科学院上海药物研究所第一任所长赵承嘏最早于上世纪30年代开始研究钩吻的化学成分,并分离到钩吻中的主要化合物钩吻素子,60年代中国科学院上海有机化学研究所确定其结构。80-90年代林龙芝(Lin Long Zi.)在美国伊利诺伊大学芝加哥分校(University of Illinois at Chicago, Chicago)在著名药物化学家Cordell (Geoffrey A. Cordell) 的指导下对钩吻进行了长达10多年的系统研究,发现了钩吻中一系列结构新颖的化合物。此后钩吻的化学成分、毒性、活性、药理的研究一直吸引着国内外众多人员的研究者。
版纳植物园热带植物资源可持续利用重点实验室营养免疫与功能食品研究组许又凯及其合作者对钩吻进行了长期的研究。前期在钩吻中发现一系列结构新颖的化合物,其中的单萜生物碱具有显著的选择性肺癌细胞毒活性。最近从钩吻中发现9个结构新颖的化合物,其中化合物1是首个N-4脱甲基的钩吻素子型生物碱,化合物7是第一个降胡曼藤型(nor-humantenine alkaloid type)生物碱,化合物8和9分别是第一个N-1氧化和第一个开环的的育亨宾型(yohimbane type)生物碱。研究同时发现化合物1和7 对人体的白血病(HL-60)、肝癌细胞(SMMC-7721)、肺癌细胞(A-549)、乳腺癌细胞(MCF-7)和结肠癌细胞(SW480)5种癌细胞具有较强的细胞毒活性。其研究成果在线发表在美国化学学会重要杂志Journal of Natural Products上。 |